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Instituto Nacional de Ciencias Médicas y Nutrición "Salvador Zubirán"
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Journal Club: Papel de los relajantes musculares en dolor.

Actualmente estos fármacos están aprobados por la FDA para el tratamiento de condiciones que involucran alteraciones en la motoneurona superior como esclerosis múltiple y parálisis cerebral así mismo se han utilizado para reducir el espasmo muscular relacionado con dolor cervical no radicular y lumbalgia(1). Es importante aclarar que cuando nos referimos a un relajante muscular estamos hablando de los bloqueadores neuromusculares y a los espasmolíticos, este grupo de medicamentos no comparte estructura química ni mecanismo de acción pero si una amplia gama de efectos adversos(1).

Debido a que la evidencia actual apunta a que es mayor el riesgo de la utilización en condiciones dolorosas (1), por eso no se prefiere que se utilicen como terapia de primera linea ya que el beneficio es menor aunque es ampliamente conocido que esto casi nunca se cumple. En un estudio basado en pacientes con lumbalgia asegurados, el 69% de estos fueron tratados con relajantes musculares como primera opción(2). En 1994, The Agency for Healthcare Research and Quality(AHRQ por sus siglas en inglés) publicó unas guías para el manejo de lumbalgia y recomendó en contra del uso de estos medicamentos.

Si bien es cierto que algunos estudios han encontrado escasa evidencia en el uso de relajantes musculares en el contexto de lumbalgia aguda comparados contra placebo a pesar que casi el 50% de los participantes presenta algún efecto adverso, de entre los que destacan mareo, somnolencia, boca seca con un riesgo relativo de 1.5 (3), por ejemplo en este estudio realizado en la India por el grupo de la Dra. Bavage se concluye que la eperisona puede mejorar el dolor (7).En el contexto de dolor miofascial si existe un ligero beneficio del uso de estos fármacos en donde se muestra beneficio de uso de ciclobenzaprina comparado contra clonazepam (4); a este respecto en este metanálisis del 2012 se concluye que no hay suficiente evidencia que soporte el uso de ciclobenzaprina en el tratamiento de dolor miofascial y por lo tanto no es posible poder determinar los riesgos o los beneficios de esta terapia ya que sólo se identificaron 2 estudios con un total del 35 pacientes (8). De acuerdo a un estudio realizado por la Dra. Sharmila en 2015, esta indicado para el tratamiento de desordenes temporomandibulares y el más comúnmente utilizado es el diazepam.

A continuación se describirán brevemente algunos de los relajantes musculares:

Metaloxona: aprobado en 1960 para el dolor de espalda baja aunque actualmente se sabe que los estudios originales no esclarecen el mecanismo de acción y la evidencia científica es baja. Dosis de 2400 mg al día. Efectos adversos reportados: leucopenia, anemia hemolítica, ictericia, entre otros.
Ciclobenzaprina: uno de los más comunes, el mecanismo de acción se desconoce pero parece estar relacionado con la inhibición de los sistemas serotoninérgicos descendentes, así mismo se ha descrito un mecanismo secundario a la activación de receptores tipo Toll (TLRs). Esta relacionada químicamente con la Amitriptilina (sólo difiere un doble enlace) por lo que puede potenciar la analgesia y ademas se asocia ampliamente a efectos adversos como mareo y xerostomía. El NNT se ha calculado en 3 (5). Dosis habitual 30 mg al día.
Carisoprodol: es metabolizado a meprobamato[Miltown] (mediante CYP2C19) que tiene acciones ansiolíticas e hipnóticas ademas puede producir alteraciones mentales (dependencia). Debido a estos últimos efectos la DEA lo reclasificó como una droga clase IV derivado del estudio BRAMNESS realizado en Noruega. Dosis habitual 350 mg cada 8 horas.
Baclofeno (Lioresal): Aprobado por la FDA para el tratamiento de la espasticidad y como fármaco de primera linea en dispositivos intratecales implantables (bomba intratecal). Este fármaco actúa directamente sobre los receptores GABA B. Dentro de los efectos adversos puede provocar falla respiratoria aguda, convulsiones y delirium. Dosis máxima 80 mg al día.
Tizanidina: es un alfa 2 agonista que se ha utilizado para el tratamiento de espasticidad y condiciones musculoesqueléticas, tiene una eficacia similar a la del baclofeno. Dosis máxima 24 mg al día.
Orfenadrina: similar a difenhidramina por lo tanto produce sedación, también se han descrito propiedades anticolinérgicas.
Otros: Flupirtina, (desarrollada en Alemania en 1980, este fármaco tiene un rol como analgésico incluso se ha comparado con el tramadol (1), actúa activando los canales de potasio Kv7), dantrolene, metocarbamol, toxina botulínica.

Finalmente es importante recordar que siempre el tratamiento conservador puede traer beneficios a nuestros pacientes, el uso de terapia adyuvante como la terapia tópica u otros antiinflamatorios además de la terapia física, en su conjunto pueden ayudar a aumentar la efectividad de los relevantes musculares. Nunca debemos olvidarnos de que estos medicamentos ocasionan muchos efectos adversos, incluso en mayor cantidad que los efectos benéficos es por eso que se tenemos que utilizarnos juiciosamente. Sin embargo en el contexto de dolor crónico la evidencia a favor es escasa al contrario de lo que sucede con la evidencia de riesgos o efectos deletéreos.

Bibliografía

Cohen R, Warfield C. (2015). American Academy of Pain Medicine. En Treatment of Chronic Pain by Medical Approaches: the AMERICAN ACADEMY of PAIN MEDICINE Textbook on Patient Management(67-75). MA, USA: American Academy of Pain Medicine.
Ivanova JI, et al. (2011) Real-world practice patterns, health-care utilization, and costs in patients with low back pain: the long road to guideline-concordant care. Spine J;11:622–32
Van Tulder MW, et al.(2003) Muscle relaxants for non-specific low back pain. Cochrane Database Syst Rev. ;2:CD004252
Kim CS, et al. (2010) Teaching internal medicine residents quality improvement and patient safety: a lean thinking approach. Am J Med Qual. ;25(3):211–7
Browning R, Jackson JL, O’Malley PG (2001). Cyclobenzaprine and back pain: a meta-analysis. Arch Intern Med;161(13):1613–20
Sharmila R. (2015). Muscle Relaxants in Treating Tempromandibular Joint Disorder- An Update. J. Pharm. Sci. & Res, 7, 611-614.
Bavage S et al . (2016). Clinical efficacy and safety of eperisone for low back pain: A systematic literature review. Pharmacological Reports, 68, 903-912.
Leite FMG, Atallah ÁN, El Dib RP, Grossmann E, Januzzi E, Andriolo RB, da Silva EMK. Cyclobenzaprine for the treatment of myofascial pain in adults. Cochrane Database of Systematic Reviews 2009, Issue 3. Art. No.: CD006830. DOI10.1002/14651858.CD006830.pub3
Witenko C, Moorman-Li R, Motycka C, Hincapie-Castillo J et al . (2014). Considerations for the Appropriate Use of Skeletal Muscle Relaxants for the Management Of Acute Low Back Pain. P & T, 39, 427-435.

Resumen a cargo de Josue Antonio Montes Pérez (Algología, INCMNSZ).

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