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Journal Club: Tapentadol y dolor crónico.

El dolor crónico puede ser incapacitante, y a menudo está relacionado con una lesión previa, enfermedad o cirugía con transformación en un estado crónico a través de cambios en el sistema de procesamiento nervioso / sensorial. El dolor suele ser nociceptivo, neuropático o una mezcla de los ambos.

Su manejo a menudo es complejo y clínicamente desafiante. Para el tratamiento farmacológico del dolor crónico moderado a severo (poscirugía, postrauma, cáncer y otras indicaciones específicas), los opioides son un estándar establecido. Sin embargo, esta clase de medicamentos está asociada con efectos secundarios significativos en el sistema nervioso central (SNC) y gastrointestinal, que pueden influir en la adherencia al tratamiento o provocar la interrupción del tratamiento. Para lograr una reducción suficiente del dolor, los pacientes pueden requerir la prescripción de al menos 2 medicamentos dirigidos a diferentes mecanismos de acción o como una formulación de dosis fija, que conlleva el riesgo de interacciones farmacológicas y un mayor efecto secundario.

El tapentadol, representa una nueva clase de analgésicos con acción central, combina el agonismo del receptor opioide (MOR) y la inhibición de la recaptación de noradrenalina (NRI), se ha propuesto como el primer representante de una nueva clase de fármacos, el MOR-NRI. El mecanismo MOR interrumpe las transmisiones pre y post sinápticas de las vías de dolor ascendente en la médula espinal y activa supraespinalmente las proyecciones inhibitorias descendentes. El NRI aumenta las concentraciones de noradrenalina en la hendidura sináptica y, por lo tanto, aumenta la inhibición del dolor del cuerpo en las vías descendentes.

Este mecanismo dual, le permite al fármaco, tener efecto analgésico sobre el dolor nociceptivo y neuropático a la vez. Además, puede ofrecer mejoras en eficacia y tolerabilidad comparadas con los opioides clásicos. Al tener menor afinidad que la morfina, por el receptor MOR, contribuye a la reducción de los efectos adversos relacionados con los opioides. Se ha encontrado que proporciona un fuerte y confiable analgesia en pacientes con dolor lumbar de intensidad de severa o moderada, dolor secundario artrosis de rodilla, dolor asociado con Neuropatía Periférica Diabética y dolor relacionado con el cáncer.

El tapentadol de Liberación prolongada (PR), puede permitir una titulación ascendente relativamente rápida y el uso de dosis más altas (hasta 500 mg / día), lo que puede permitir a los pacientes lograr un control del dolor más rápidamente. En pacientes virgen a opioides, la dosis inicial recomendada de tapentadol PR es de 50 mg BID (aproximadamente cada 12 horas), y esa dosis debe ser individualmente titulada a la dosis dentro del rango de 50 a 250 mg. Se ha encontrado que tapentadol PR es eficaz y bien tolerado por hasta 2 años en pacientes con osteoartritis crónica, dolor de rodilla o dolor de espalda baja. El uso concomitante de medicamentos depresores del SNC, incluidos las benzodiacepinas, los antipsicóticos, los antihistamínicos H1, los opioides y el alcohol, puede, en general, provocar un aumento en los efectos sedantes o depresión respiratoria.

Bibliografía

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  5. Schwenke K, Agbalaka A, Litzenburger B. Tapentadol prolonged release as used in clinical practice in patients with severe chronic tumor pain. J Palliat Care Med. 2015;5:2

Resumen a cargo de Lucía Alejandra Rodríguez Navarro (Medicina del Dolor y Paliativa, INCMNSZ).


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