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Journal Club: Oxicodona/Naloxona

El dolor no oncológico se presenta en un 20-40% de la población adulta, y el dolor oncológico se presenta en por lo menos el 70% de los pacientes con este diagnóstico. Los opioides son medicamentos que se usan rutinariamente para el tratamiento del dolor de ambas etiologías. El estreñimiento inducido por opioides es la mayor queja de los pacientes y produce que la calidad de vida disminuya. Además que lleva a los pacientes a disminuir o suspender el tratamiento.

En el caso de Oxicodona/Naloxona (OXN) de liberación prolongada, una pequeña dosis de Naloxona es agregada a la dosis de oxicodona, esta antagoniza los receptores opioides del plexo del tracto gastrointestinal, disminuyendo así el estreñimiento. Esta combinación es el primer medicamento de su clase, con un mecanismo de acción dual, produciendo analgesia y previniendo la causa de estreñimiento. Fue aprobado en Alemania en 2006, y ahora está aprobado en 36 países.

Los opioides tienen varios efectos adversos gastrointestinales como náusea, vómito y estreñimiento. El estreñimiento es causado por la estimulación de los receptores opioides del tracto gastrointestinal, teniendo como resultado la relajación del intestino delgado y colon debido a su efecto anticolinérgico, disminución de la motilidad, reducción de secreciones y mayor tiempo de tránsito. Todo esto contribuye a la presentación de síntomas como: estreñimiento, reflujo gastroesofágico, timpanismo, y cólicos; a los cuales en conjunto se les conoce como disfunción intestinal inducida por opioides. El estreñimiento es el efecto adverso del uso de opioides, que más se reporta, afectando al 40% de los pacientes de dolor no maligno y del 70 al 95% de dolor por cáncer.

El uso prolongado de laxantes puede contribuir a daño del tejido o de los nervios en el tracto gastrointestinal, además de avitaminosis, pérdida de minerales, cálculos renales o falla renal. Los antagonistas opioides Alvimopan y Metilnaltrexona, son usados para reducir los síntomas gastrointestinales de los opioides. La Metilnaltrexona está aprobada en Canadá, Estados Unidos y Europa. Su vía de administración es subcutánea, pero no ha sido estudiada para uso prolongado, al igual que Alvimopan.

NALOXONA: tiene un metabolismo significativo de primer paso, lo que produce metabolitos inactivos. Tiene una biodisponibilidad muy pequeña <3% por lo que prácticamente no tiene efectos sistémicos. Sin embargo con Naloxona de liberación inmediata se han observado síntomas de abstinencia, incluso a dosis bajas. Se ha propuesto, que esta satura la capacidad del metabolismo, por lo que es absorbida sistémicamente. Es por esto que se usa Naloxona de liberación prolongada junto a la Oxicodona. Después de múltiples estudios, se observó que la relación entre ambos medicamentos para obtener los mejores beneficios es de 2:1. Esta combinación ha mostrado tener mejores resultados en el &IACUTE;ndice de Función Intestinal, en la medición de movimientos intestinales espontáneos, en el cuestionario de estreñimiento inducido por opioides, en el cuestionario de abordaje de síntomas de estreñimiento, en el uso de laxantes, y en la consistencia fecal según la escala de Bristol.

La dosis máxima recomendada en 80/40 mg día. Durante el tratamiento, debe incluirse medicamentos de liberación inmediata para el dolor incidental. Las tabletas no deben pulverizarse, partirse o masticarse. Esta combinación ha mostrado ser eficaz a largo plazo. En algunos pacientes los síntomas han persistido debido a factores como desórdenes metabólicos, hidratación, edad, comorbilidades y medicamentos. En algunos casos mejoró los síntomas pero hubo necesidad de seguir usando laxantes. En cuanto a costos se puede justificar su uso, debido a los mayores gastos que conlleve tratar las complicaciones por los efectos adversos intestinales.

La oxicodona/naloxona está contraindicada en los pacientes con disfunción hepática moderada a severa, ya que puede haber paso sistémico de la Naloxona. También en obstrucción intestinal, abdomen agudo, diarrea y alergia al medicamento. No debe administrarse de 12-24 horas después de una cirugía. La Naloxona cruza la placenta y no debe darse durante la lactancia.

Debido a la gran cantidad de personas que usan oxicodona con fines no médicos, esta combinación también puede ser de gran ayuda para disminuir su abuso. Sin embargo de acuerdo a algunos estudios, los usuarios de oxicodona, solo cambiaron de droga; la mayoría empezó a utilizar heroína.

Bibliografía

  • Leppert W. Oxicodone/Naloxone in the Management of Patients with Pain and Opioid-Induced Bowel Dysfunction. Current Drug Targets, 2014, 15, 124-135
  • DePriest A. Miller K. Oxycodone/Naloxone: Role in Chronic Pain Management, Opioid-Induced Constipation, and Abuse Deterrence. Pain Ther (2014) 3: 1-15
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Resumen a cargo de Maribel Mendoza (Algología, INCMNSZ).


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