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Instituto Nacional de Ciencias Médicas y Nutrición "Salvador Zubirán"
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Revisión Bibliográfica: Opioides de liberación prolongada en dolor crónico.

En los Estados Unidos, el dolor crónico esta presente en el 14% de los adultos de edad mayor a 20 años. En un informe reciente, los costos médicos anuales y la pérdida de productividad asociada a dolor crónico en los Estados Unidos se estimó en $ 560 a $ 635 millones de dólares.

Los datos indican que hasta 5,4 hasta 6,2 millones pacientes con dolor crónico pueden ser candidatos a tratamiento a base de analgésicos potentes. La prescripción con analgésicos tipo opioides se pueden dividir en dos categorías: formulaciones de liberación inmediata (IR) y formulaciones de liberación controlada/ sostenida - long-acting/extended-release (ER) / (CR) .

Los opioides de liberación prolongada (ER) muestran una analgesia prolongada y una mayor estabilidad en el alivio del dolor en comparación con las formulaciones de liberación inmediata.

Debido a las características farmacocinéticas de los opioides tipo ER y sus ventajas clínicas adicionales, el uso de opioides tipo ER en pacientes con dolor crónico no oncológico moderado a grave su uso en la practica diaria se ha incrementado.

Con el conocimiento adecuado de los perfiles farmacocinéticos y los resultados clínicos de los opioides tipo ER comúnmente prescritos, los médicos de atención primaria pueden gestionar con seguridad y eficacia en esta población de pacientes. Además, el desarrollo de los opioides tipo ER con características abuso-disuasión marca un hito importante en una posible reducción del abuso y puede ser un factor en el proceso de toma de decisiones clínicas.

Los opioides tipo ER ofrecen ventajas clínicas sobre los opioides tipo IR de acción corta, ya que los opioides ER, por lo general se administran una o dos veces al día para las formulaciones orales y hasta tres veces por semana para formulaciones transdérmicas, y proporcionan concentraciones plasmáticas sostenidas del fármaco en el período de cada dosificación.

Este perfil farmacocinético se asocia con una serie de beneficios clínicos, tales como analgesia prolongada, minimización del fracaso al final de dosis, y una disminución de la incidencia de acontecimientos adversos.

El perfil farmacocinético de los opioides puede ser alterado por varios factores. El consumo de alimentos puede afectar la absorción del fármaco mediante la alteración del pH gástrico, modulando el flujo sanguíneo hepático, el aumento de la desintegración de la formulación, y retrasando el vaciado gástrico.

El alcohol puede interferir con la biodisponibilidad de fármacos, especialmente los opiodes ER, por lo que la interrupción sobre el mecanismo de liberación prolongada podría potencialmente resultar en una liberación rápida de fármaco activo en el torrente sanguíneo, y provocando un fenómeno conocido como "descarga de dosis."

Aproximadamente 3,8 millones de pacientes reciben opioides ER al año, de los cuales, alrededor de la mitad de estos pacientes son vistos en atención primaria.

El número de recetas de opioides ER ha aumentado de manera constante en la última década, con un correspondiente aumento en el uso indebido y el abuso de opioides, que, en los últimos años se ha convertido en un importante problema de salud pública.

Una consecuencia no intencional de una mayor utilización de la prescripción de opioides ha sido el aumento paralelo en el mal uso, el abuso y la sobredosis, que son riesgos graves asociados con todos los analgésicos opioides.

En respuesta a los aumentos alarmantes en el abuso de opiáceos recetados, The Food and Drug Administration (FDA) ha propuesto la aplicación de la Evaluación de Riesgos agresivo y Estrategias de Mitigación (REMS).

Mientras REMS podrían cambiar drásticamente el desarrollo, la liberación, la comercialización y prescripción de opioides de liberación prolongada, quedan preguntas sobre cómo estos programas pueden influir en las prácticas de prescripción, seguridad del paciente y el acceso del paciente al final de estos agentes. La extensión de la disponibilidad y uso indebido de opioides recetados es difícil de evaluar a partir de los datos disponibles en la actualidad, debido en gran parte a las diferencias en los patrones de prescripción y regulaciones entre los países. Equilibrar la disponibilidad de los opioides de prescripción para los pacientes que tienen dolor, y desalentar el uso ilícito, es un desafío complejo y requiere de esfuerzos efectivos en muchos niveles.

Las características farmacocinéticas de cada formulación opioide tipo ER puede contribuir a riesgo de abuso. El tiempo a pico máxima (Tmax) y la concentración plasmática máxima (Cmax) se han demostrado ser los determinantes sobre los efectos subjetivos y de reforzamiento de los opioides.

El cociente de abuso (Cmax / Tmáx) ha sido recientemente considerado como una sola medida que incorpora estos parámetros. En consecuencia, un tiempo más corto Tmax y una Cmax mayor se cree que se correlacionan directamente con el aumento de los efectos subjetivos y de refuerzo.

Los opioides tipo ER tienen como característica una liberación más lenta del fármaco (por lo tanto una mayor Tmax), lo que da como resultado un menor "gusto por la droga" y menor riesgo potencial de abuso.

Sin embrago, la mayoría de los opioides tipo ER están diseñadas para liberar el fármaco en un periodo de 12 o 24 horas, por lo tanto este tipo de presentación contiene mayor cantidades de fármaco activo que las formulaciones de IR, y esto lo hace más deseable para los consumidores de que deseen alterar el producto y abusar del fármaco activo.

Actualmente estas formulaciones incluyen comprimidos que son más difíciles de morder, masticar o aplastar; haciendo mas difícil convertirlo a polvo fino para usarlo de manera inhalada o inyectable; también hay presentaciones que incluyen un agente farmacológico que después de la trituración hace que el producto sea menos atractivo para el abuso.



Bibliografía

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Resumen a cargo de Eva E. Hernández Martínez (Algología, INCMNSZ).

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