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Instituto Nacional de Ciencias Médicas y Nutrición "Salvador Zubirán"
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Revisión Bibliográfica: Tapentadol, una alternativa prometedora para el tratamiento de dolor crónico.

Es un analgesico con una accion agonista sobre los receptores mu de opioides e inhibidor de la recaptura de noreprinefrina, con efectos minimos sobre la serotonina. Se utiliza principalmente en analgesia a dolor moderado y severo en adultos con padecimientos cronicos y agudos. La dosis recomendada esentre 50 y 70 mg, cada 4 a 6 hrs, dependiendo de la intensidad del dolor.

No es necesario realizar un ajuste de dosis en insuficiencia renal leve a moderada o insuficiencia hepática leve, se recomiendan dosis reducidas a menor frecuencia de dosificación (cada 8 horas) en insuficiencia hepática moderada (Child - Pugh puntuación 7-9; Clase B) . Tapentadol no ha sido estudiado en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min.) o insuficiencia hepática grave (Child - Pugh> 9; Clase C) y no se recomienda para pacientes con estas condiciones.

En comparación con los agonistas de opioides puros hay una mayor tolerancia gastrointestinal del tapentadol. Hay aproximadamente un 60% de reducción en las probabilidades para el desarrollo de estreñimiento, náuseas, vómitos y abandono del famaco a consecuancia de estos efectos secundarios. Se ha encontrado qud es superior en la reducción del dolor comparado a la hidromorfona y la morfina. Y también se ha reportado reducción de eventos adversos gastrointestinales y abando o del tratamientode discontinuación en comparación con el fentanilo y oximorfona. Tambien se vio menor presentacion de tros efectos adversos relacionados con los agonistas puros de opioides como prurito. Además tapentadol se asocia con un menor ausentismo laboral y mayor capacidad para realizar labores diarias, concluyendo en una mejor productividad.

Sin embargo, a pesar de las ventajas en los eventos adversos gastrointestinales inducidos por opioides, el uso de tapentadol tiene algunos efectos secundatios sobre el sistema nervioso central (SNC), tales como mareos y somnolencia, comparables a lo que se observa con otros opioides. En consecuencia, la terapia debe iniciarse de forma conservadora y avanzar gradualmente, Especialmente en pacientes que nunca han sido tratados con opioides. Las dosis deben ser individualizadas en función de la respuesta del paciente. Por logeneral la mayoría de los pacientes se adaptan a estos efectos secu darios del SNC dentro de las primeras 2 semanas de inicio de la terapia. Las características del farmaco, teniendo un modo de acción dual con efectos sinérgicos internos, sugiere el potencial de tratamiento más amplia para incluir estados de dolor neuropático además de la neuropatía periférica diabética.

Aunque el uso de tapentadol en padecimientos cronicos como fibromialgia, y neuropatias puede presentar una mejoria considerable, su uso en el dolor no oncológico debe reservarse para los pacientes resistentes a otros farmacos o en condiciones que no responden a otros tratamientos. Clínicamente, estas condiciones no solo son particularmente difíciles de tratar, sino que a menudo requieren enfoques de "polifarmacia", presentando cada vez mayor riesgo de interacciones medicamentosas. Tapentadol podría proporcionar un enfoque simple, de agente único para el tratamiento en estos Síndromes de dolor recalcitrante. Los resultados son prometedores tanto en estados de dolor neuropático como de cáncer. Y laos necesidad de revertir a agonistas puros de opioides debido a la falta de eficacia con tapentadol ER en estas situaciones clínicas difíciles ha sido poco frecuente, a pesar de la adherencia a las guías de dosificación actuales. Por otra parte, utilizando estas dosis aprobadas, las dosis semantiene relativamente estable con el tiempo, hasta por 1 año, en pacientes con dolor de origen no oncologico.

Bibliografía

  1. Comparative pharmacology and toxicologyof tramadol and tapentadol.,Faria J, Barbosa J, Moreir R, et al. Institute of research andadvanced Training in Health Sciences, Porto, Portugal, 2013.
  2. Tapentadol, a representative of a new class od MOR-NRI analgesics. Renata Z, Wojciech L, Barbara P, Department of Interdiscliplinary Intensive Care, College of Medicine, Krakov, Poland, 2014.
  3. Mechanistic and functional differentiation of tapentadol and tramadol, Robert Raffa, Helmut Buschmann, et al, Global Preclinical R&D, Aachen, Germany, 2012.

Resumen a cargo de Ricardo Larrañaga Sosa (MPSS, Medicina del Dolor y Paliativa - INCMNSZ).


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