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Instituto Nacional de Ciencias Médicas y Nutrición "Salvador Zubirán"
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Revisión Bibliográfica: Oxicodona en el tratamiento del dolor crónico.

La oxicodona es una opioide, el cual es derivado de la tebaína. Fue desarrollada en 1916; en Europa y por primera vez utilizada para fines terapéuticos en 1917 en Alemania. Es un agonista completo de receptores opioides; teniendo actividad sobre los receptores Mu y Kappa. Debido a este perfil no posee techo terapéutico. (1)

La oxicodona, comparte similitudes estructurales en su molécula con la Morfina; sin embargo, estas diferencias presentes entre ambas moléculas permiten la existencia de diferencias significativas en su aplicación clínica; por ejemplo, la siguiente tabla expresa tres de sus principales diferencias:


El metabolismo de oxicodona, es mediado por citocromo P450; en dos vías principalmente; mediante la isoenzima CYP3A4 se convierte a NOROXICODONA; y mediante la isoenzima CYP2D6 OXIMORFONA; existe un metabolito secundario formado a partir de estos dos metabolitos previos, la NOROXIMORFONA; mediado por amabas isoenzimas. (1)

El metabolismo más abundante es NOROXICODONA (Aproximadamente 47%), sin embargo, el metabolito con mayor actividad en receptor Mu; y por ende repercusión clínica en manejo de dolor es OXIMORFONA (Aproximadamente 11%). (2)

La vida media de eliminación es de 3 horas en los preparados de liberación inmediata y de 5 – 8 horas en los de liberación controlada. La concentración plasmática máxima se alcanza en 1,3 horas liberación inmediata y en 2,6 en la de liberación controlada. Su fijación a proteínas es del 35 – 45%. Y en estados en donde se presenta Ins. Renal puede acumularse estos metabolitos; recomendándose ajuste en la dosis en estados avanzados de dicha enfermedad. (2)

Así también en pacientes con Ins. Hepática avanzada es necesario ajuste de dosis, se observó en un estudio realizado por Tallgren, et al en el año 1997; que en pacientes con cirrosis hepática terminal la vida media de eliminación del medicamente se aumentó hasta en 13.9 hrs; razón por la cual se sugiere ajuste de dosis al 50% así como incremento del intervalo de administración. (2)

Oxicodona en presentación de liberación prolongada, presenta etapa bifásica de liberación; con una absorción rápida de hasta el 35% de la dosis total, la cual se genera a los 37 minutos aproximadamente, y una fase de absorción lenta de 6.2 hrs con el resto de la dosis. (2)

Lalovic, et al en el año 2004 encontró cambios en el aclaramiento del medicamente en mujeres voluntarias sanas, con una disminución del 25% respecto a hombre.

Así mismo Villesen et, al en 2007 midió los niveles plasmáticos en ancianos posterior a la administración de oxicodona encontrando niveles plasmáticos 2 veces mayores en comparación a jóvenes. (2)

La oxicodona es usada actualmente en dolor crónico no oncológico y oncológico; en el campo de dolor neuropático ha sido recomendada para el uso en neuropatías diabéticas, así como en neuralgia post herpética. El NNT de Oxicodona para manejo en estas entidades es de 5.7; según una revisión de 2016; sin embargo, con un grado de evidencia bajo; debido a la calidad de estudios en lo que se ha basado dicha recomendación. (3)

En el manejo de dolor por cáncer, existe evidencia que sugiere que oxicodona no presenta un mejor alivio de dolor en este grupo de pacientes comparado con morfina; así mismo no encuentran diferencias entre la presentación de liberación rápida versus prolongada; la Asociación Europea de Cuidados Paliativos recomienda el uso de cualquier opioide vía oral para manejo de dolor asociado a cáncer; sin embargo otros organismos, El Instituto Nacional para la Excelencia en Salud y Cuidado, recomienda Morfina como opioide de primera debido a su perfil costo – beneficio comparado con otras líneas de tratamiento. (4)

Los efectos secundarios de Oxicodona, al igual que otros opioides, son uno de los principales motivos por los cuales el apego al tratamiento por parte de los pacientes no es el óptimo, se ha reportado que el número necesario para presentar dichos eventos en la administración de oxicodona es NNH 4.3; los principales efectos adversos reportados Constipación 10 – 25 %, Nausea 10 - 20%, Somnolencia 10% y Vomito 5-10%; sin embargo, el porcentaje varía según la cita consultada. (3)

Existen formulaciones de Oxicodona – Naloxona, las cuales permiten un control mejor de los efectos secundarios a la administración de opioide; al combinar un agonista – antagonista de opioides, atenúa los efectos gastrointestinales asociados principalmente. (5)

Amato F, et al en 2017, presenta un estudio multi céntrico donde se evaluó la eficacia y tolerabilidad de administración de Oxicodona – Naloxona, con dosis equivalentes o mayores a 80 mg/día; con evaluación y seguimiento a 60 días; evaluando la respuesta analgésica que fuera mayor a 30% la disminución de dolor, y la disfunción intestinal asociada; concluyendo que la combinación de ambos fármacos (oxicodona / Naloxona) estuvo asociado con una adecuada eficacia y buena tolerabilidad a 60 días. (5)

Bibliografía

  1. Ruan, X. et al. Revisiting Oxycodone Analgesia A Review and Hypothesis. Anesthesiology Clin. 2017;(6) 2-12.
  2. Klaus T. et al. Does the pharmacology of oxycodone justify its increasing use as an analgesic? Trends in Pharmacological Sciences April 2013, Vol. 34, No. 4
  3. Gaskell H et al. Oxycodone for neuropathic pain and fibromyalgia in adults. Cochrane Database Syst Rev. 2016;(7) 1 - 56.
  4. Schmidt-Hansen, M. et al. Oxycodone for Cancer Pain in Adult Patients. JAMA, 2015 (314); 1282-1283
  5. Amato, F et al. High dosage of a fixed combination oxycodone/naloxone prolonged release: efficacy and tolerability in patients with chronic cancer pain. Support Care Cancer. 2017.

Resumen a cargo de de Raul Jovanny Cabrera Rivera (Algología, INCMNSZ).


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