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Instituto Nacional de Ciencias Médicas y Nutrición "Salvador Zubirán"
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Revisión Bibliográfica: Tapentadol, una nueva alternativa para el manejo del dolor crónico.

Hace ya más de 200 años del descubrimiento de la morfina y su utilización para fines médicos, se ha convertido en una carrera farmacéutica para generar nuevos fármacos de tipo opioide con un mejor perfil de seguridad, con menores eventos adversos y mejores capacidades analgésicas, actualmente uno de los últimos fármacos añadidos a la familia de los opioides es el denominado tapentadol.

Tapentadol es un fármaco opioide, de acción central con una equipotencia superior a tramadol y ligeramente menor a morfina (1), provee analgesia a través de dos importantes mecanismos de acción, una unión de baja afinidad hacia receptores µ y en menor medida a receptores kappa y delta, un segundo mecanismo se encuentra relacionado con la inhibición en la recaptura de noradrenalina, lo que genera analgesia producida por el mecanismo inhibitorio de los receptores alfa 2, así también posee un mínimo efecto sobre la inhibición de la recaptura de serotonina(2).

Posee un amplio metabolismo hepático, hacia metabolitos inactivos (tapentadol-O-gluconorido) en mayor porcentaje, ninguno de los metabolitos posee alguna actividad analgésica(3,4), tapentadol así como sus metabolitos poseen un porcentaje de eliminación renal cercano al 99%, tras la administración de una dosis oral del fármaco se obtiene una absorción rápida del 32%, en base a una unión a proteínas del 20%, se obtiene una vida media de 4hrs y en presentación de liberación prolongada hasta 6 horas, un efecto máximo a partir de la primer hora posterior a su ingesta, en referencia a los efectos adversos observados se encuentra nausea 24% mareo 15%, vomito 18%.(5)

Su presentación se encuentra aprobada por la FDA en tabletas orales de 50,75, 100mg, en forma de liberación inmediata cada 6hrs o liberación prolongada cada 12hrs, posee una dosis máxima 700mg día(6), algunas de sus indicaciones médicas son para el manejo del dolor moderado a severo, dolor crónico y dolor asociado a neuropatía diabética periférica donde se utiliza en pacientes vírgenes de opioides a dosis de 50mg cada 12hrs, valorando aumentos de la dosis cada 3er día de 50mg hacia un rango terapéutico de 250mg cada 12hrs.

Una de las causas más frecuentes de consulta médica e indicaciones de tapentadol es el dolor crónico, condición capaz de generar absentismo laboral y hasta cierto grado de discapacidad en el paciente, algunas de las alternativas en el manejo del dolor de forma aguda son los antinflamatorios no esteroides y los opioides, pero para el manejo de manera crónica los opioides son la base farmacología más eficaz y segura actualmente aceptada(7), sin embargo estos últimos con desventajas debido a su utilización crónica capaces de generar dependencia farmacología y una alta probabilidad de producir eventos adversos indeseables en nuestro paciente.

En ensayos clínicos recientes donde se utiliza tapentadol de liberación prolongada versus placebo y tapentadol de liberación prolongada versus oxicodona, donde los objetivos primarios fueron valorar los cambios en la intensidad del dolor y la incidencia de eventos adversos asociados a cada fármaco.(8)

En dichos estudios se incluyeron 4094 pacientes en total, los cuales padecían dolor articular, osteoarticular, dolor de espalda, donde se hicieron seguimientos de 12 a 52 semanas de tratamiento médico dependiendo del estudio, utilizando tapentadol a dosis de 20 a 50mg 2 veces al día versus oxicodona 20-50mg 2 veces al día, en base a los resultados en el estudio donde se comprar tapentadol versus placebo y tapentadol versus oxycodona.

Durante el estudio 41% de los pacientes descontinuaron el tratamiento médico en el grupo placebo, 44% de los pacientes el grupo de tapentadol y 62% en el grupo de oxycodona, en relación al manejo del dolor oxicodona y tapentadol mostraron una reducción significativa hasta de 3 puntos en la escala visual análoga hacia la 4va - 12 semana del estudio del dolor ambos superiores al grupo placebo(8), en proporción a la presencia de efectos adversos durante el estudio, tapentadol obtuvo un porcentaje menor de aparición de efectos adversos gastrointestinales 43% vs 66%, nausea 21% vs 36%, vomito 8% vs 21%, constipación 17 vs 33%, sobre el sistema nervioso central somnolencia los resultados fueron similares 40 vs 46%(9).

En conclusión tapentadol pudiera ser considerado una nueva alternativa para el manejo del dolor crónico, con eficacia analgésica similar a la oxicodona, superior a tramadol, con un mejor perfil de seguridad debido a una menor incidencia de efectos adversos gastrointestinales, al no poseer metabolitos activos es seguro su uso en pacientes con una tasa de filtración glomerular superior a 30ml/min/1.73m2 sin necesidad de ajuste de dosis, así también sin incidencia de neurotoxicidad por sus metabolitos, sin embargo aún es muy pronto para asegurar por completo la efectividad del tapentadol como una opción analgésica eficaz y más estudios comparativos con otros tipos de opioides en los diferentes tipos de dolor son necesarios para brindarle al clínico una mayor seguridad en su indicación terapéutica.

Bibliografía

  1. Torres LM. Tapentadol retard en el dolor crónico intenso. Rev Soc Esp Dolor 18; 5: 2011
  2. TzschentkeTM, Jahnel U, Kogel . Tapentadol hydrochloride: A next generation centrally acting analgesic with two mechanisms of action in a single molecule. Drugs Today (Barc) 2009; 45:483 96.
  3. Kneip C, Terlinden, R, Beier H, Chen G. Investigations into drug drug interaction potential of tapentadol in human liver microsomes and fresh human hepatocytes. Drug Metab Lett 2008; 2:67 75.
  4. Terlinden R, Kogel BY, Englberger W, Tzschentke TM. In vitro and in vivo characterization of tapentadol metabolites. Methods Find Exp Clin Pharmacol 2010;32:31 8
  5. Hartrick CT, Rozek RJ. Tapentadol in pain management. A µ opioid receptor agonist and noradrenaline reuptake inhibitor. CNS Drugs 2011;25:359 70
  6. Terliden R, Ossig J, Fliegert F, Lange C, Göhler K. Absorption, metabolism, and excretion of 14C labeled tapentadol HCl in healthy male subjects. Eur J Drug Metab Pharmacokinet 2007;32:163 9
  7. W.S. Marras Occupational low back disorder causation and control Ergonomics, 43 (2000), pp. 880-902
  8. Daniels S, et al. Cur r Med Res Opin 2009;25:1551–61.
  9. Lange B, et al. Adv Ther2010;27:381–99.

Resumen a cargo de de Gabriel Herrejon Galaviz (Anestesiología).


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