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Instituto Nacional de Ciencias Médicas y Nutrición "Salvador Zubirán"
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Opiates and elderly: Use and side effects.
Chau DL, Walker V, Pai L, Cho LM. Clinical Interventions in Aging 2008; 3(2): 273-78

La prevalencia de dolor en ancianos es elevada. Algunos estudios reportan prevalencias de dolor en ancianos de la comunidad del 25 al 50% y para aquellos institucionalizados de hasta el 70%. La Sociedad Americana de Geriatría (AGS, por sus siglas en inglés) reporta que hasta un 80% de aquellos en el ámbito de cuidados crónicos cursa con algún tipo de dolor significativo y que hasta un 25% no recibe tratamiento, sea farmacológico o no farmacológico.Existen factores que dificultan el manejo del dolor en el anciano, tales como polifarmacia, múltiples comorbilidades, falla a tratamiento, así como cambios normales del envejecimiento y alteraciones en la farmacocinética. Las guías de la AGS de dolor crónico remarcan el riesgo alto e inaceptable que existe con el uso de AINE (por sus efectos gastrointestinales). Así, estas guías otorgan a los opioides un carácter de apropiados para el control del dolor moderado-severo en el anciano, es por ello que se convierte imperativo el conocer su farmacocinética y efectos secundarios en el anciano.

En general la tasa de absorción de fármacos se altera con el envejecimiento, pues el tránsito intestinal se enlentece y suele incrementarse el pH gástrico por el uso común de IBP, anti-H2 y antiácidos de venta libre. Asimismo se ven cambios en la composición corporal: incremento en tejido adiposo y disminución de masa magra y de agua total. Estas diferencias afectan a la distribución de los fármacos, especialmente los lipofílicos. Además existen en el viejo disminución en la tasa de metabolismo hepático, en especial para aquellas reacciones de fase I (oxidación, hidroxilación y desalquilación). También vale la pena tomar la función renal del anciano para prescribir cualquier opioide.

Debido a estos cambios en el anciano, los opioides deben iniciarse siempre a una dosis menor, alrededor del 25-50% de la del joven. Deben evitarse en el viejo principalmente la meperidina y tramadol. El primero por tener metabolitos activos que pueden causar neuroexitación, nerviosismo y conviulsiones; el tramadol no se recomienda en conjunto con medicamentos serotoninérgicos ni en sujetos con antec. de convulsiones. Opioides de uso común son la morfina, hidromorfona, oxicodona y codeína. El dolor percibido por el paciente no suele modificarse con incrementos en la dosis del analgésico menores a 25%. Las guías actuales recomiendan incrementos del 50 al 100% del total de dosis diaria en pacientes con dolor severo, independientemente de la dosis.

Entre los efectos secundarios más comunes tenemos nausea que se presenta en un 14%; el mecanismo, es la estimulación directa en la zona de quimioreceptores la cual envía señales hacia el centro del vómito en la medula e inicia este reflejo. La mayoría de los opioides tienen una actividad predominantemente agonista mu e inhiben la motilidad gástrica y retardan el vaciamiento gástrico lo que ocasiona la constipación típica de estos fármacos. En el anciano otro efecto común es la sedación y la afección cognitiva leve, en especial cuando se combinan con otros de acción en SNC. La depresión respiratoria como efecto secundario depende de los niveles de opioides y de su actividad agonista mu. El manejo estándar es conservador a menos que el paciente tenga una FR menor de 8/min o una saturación de O2 menor de 90%, en cuyo caso se empleará el antagonista de receptor opioide naloxona. La hiperalgesia inducida por opioides es un fenómeno con aumento de la sensibilidad tanto a estímulos dolorosos (hiperalgesia) como a no dolorosos (alodinia). La causa es por toxicidad mediada por metabolitos de opioides y activación de receptores NMDA de SNC. Puede presentarse en conjunto con otros efectos de exictabilidad, tales como mioclonus, delirium y convulsiones. Efectos cardiovasculares se observan con el empleo de metadona en la prolongación del segmento QT. Entre los efectos endocrinológicos tenemos disminución de hormonas luteinizante y cortisol con aumento de prolactina, esto por efecto a nivel de los ejes hipotálamo-hipófisis-adrenal y hipotálamo-hipófisis-gonadal. Las consecuencias del uso crónico de opioides son disminución en la densidad mineral osea, en la libido y en el desempeño sexual general.

Las recomendaciones para manejar los efectos adversos de la Asociación Europea de Cuidados paliativos son: disminuir la dosis, control del síntoma, rotación de opioide y cambio en la vía de administración. La reducción de la dosis recomendada es de 25-50%; si esta interfiere con el control del dolor se recomienda empleo de terapia adyuvante tales como esteroides y neuromoduladores.

Resumen a cargo de Mauricio Moreno Aguilar (Geriatría, INCMNSZ).


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